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  • Chemistry  (1)
  • Histamine  (1)
  • 2020-2021
  • 1995-1999  (2)
  • 1
    ISSN: 1573-4951
    Schlagwort(e): Histamine ; H1-receptor ; H1-agonists ; H1-antagonists ; G-protein coupled receptor
    Quelle: Springer Online Journal Archives 1860-2000
    Thema: Chemie und Pharmazie
    Notizen: Summary A modelling study has been carried out, investigating the binding of histamine (Hist), 2-methylhistamine (2-MeHist) and 2-phenylhistamine (2-PhHist) at two postulated agonistic binding sites on transmembrane domain 5 (TM5) of the histamine H1-receptor. For this purpose a conformational analysis study was performed on three particular residues of TM5, i.e., Lys200, Thr203 and Asn207, for which a functional role in binding has been proposed. The most favourable results were obtained for the interaction between Hist and the Lys200/Asn207 pair. Therefore, Lys200 was subsequently mutated and converted to an alanine, resulting in a 50-fold decrease of H1-receptor stimulation by histamine. Altogether, the data suggest that the Lys200/Asn207 pair is important for activation of the H1-receptor by histamine. In contrast, analogues of 2-PhHist seem to belong to a distinct subclass of histamine agonists and an alternative mode of binding is proposed in which the 2-phenyl ring binds to the same receptor location as one of the aromatic rings of classical histamine H1-antagonists. Subsequently, the binding modes of the agonists Hist, 2-MeHist and 2-PhHist and the H1-antagonist cyproheptadine were evaluated in three different seven-α-helical models of the H1-receptor built in homology with bacteriorhodopsin, but using three different alignments. Our findings suggest that the position of the carboxylate group of Asp116 (TM3) within the receptor pocket depends on whether an agonist or an antagonist binds to the protein; a conformational change of this aspartate residue upon agonist binding is expected to play an essential role in receptor stimulation.
    Materialart: Digitale Medien
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  • 2
    Digitale Medien
    Digitale Medien
    Weinheim : Wiley-Blackwell
    Materialwissenschaft und Werkstofftechnik 29 (1998), S. 609-617 
    ISSN: 0933-5137
    Schlagwort(e): Chemistry ; Polymer and Materials Science
    Quelle: Wiley InterScience Backfile Collection 1832-2000
    Thema: Maschinenbau
    Beschreibung / Inhaltsverzeichnis: Microstructural, mechanical and corrosive properties of friction stir welded aluminium jointsFriction stir welding (FSW) is a novel solid state welding process. It allows joining of high strength aluminum alloys, generally considered as difficult-to-weld with conventional technologies, without loss in joint strength. Results of investigations on selfmade FSW butt joints of the aluminum alloys 2024-T3 and 6013-T4 are presented. First, the microstructure of the weld seam and heat affected zone is characterised metallographically and by hardness measurements. By tensile, fatigue endurance (SN) and fatigue crack propagation tests it is demonstrated, that especially the FSW-joints of 2024-T3 sustain high mechanical loadings. Investigations on the corrosion properties reveal a certain sensitivity of the 2024-T3 joints to intergranular and exfoliation corrosion.
    Notizen: Das Reibrührschweißen (friction stir welding FSW) ist ein neues Fügeverfahren, mit dem auch die schwer schmelzschweißbaren, höherfesten Aluminiumlegierungen ohne große Festigkeitsverluste verschweißt werden können. Erste Ergebnisse von Untersuchungen an selbst hergestellten FSW-Stumpfnähten der Aluminiumlegierungen 2024-T3 und 6013-T4 werden vorgestellt. Zunächst wird das Gefüge der Naht und der Wärmeeinflußzone mikrostrukturell und durch Härteverläufe charakterisiert. Weiterhin wird mit Zug-, Schwingfestigkeits- und Rißfortschrittsversuchen nachgewiesen, daß insbesondere die FSW-Nähte der Legierung 2024-T3 außerordentlich hohe mechanische Belastungen ertragen. Abschließende Korrosionsuntersuchungen der FSW-Nähte zeigen eine gewisse Anfälligkeit der abschreckempfindlichen Legierung 2024-T3 für interkristalline Korrosion und Schichtkorrosion.
    Zusätzliches Material: 15 Ill.
    Materialart: Digitale Medien
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