ISSN:
0009-2940
Keywords:
Chemistry
;
Inorganic Chemistry
Source:
Wiley InterScience Backfile Collection 1832-2000
Topics:
Chemistry and Pharmacology
Description / Table of Contents:
Sila-Pharmaca, XIX. Sila-Pridinol and Pridinol: Preparation and Properties as well as Structures in the Solid State and in SolutionSila-pridinol (2b), a sila-analogue of the anticholinergic pridinol (2a), was prepared by two different routes. The crystal and molecular structures of 2a and 2b were determined by X-ray structural analyses. 2a forms intramolecular hydrogen bonds in the solid state, whereas centrosymmetric cyclic dimers linked through intermolecular hydrogen bonds are observed for crystalline 2b. IR- and 1H NMR spectroscopic as well as cryoscopic studies yielded information about the structures of 2a and 2b in different solvents. - The pharmacological and toxicological properties of 2a and 2b were compared with one another on the basis of known structure-activity relationships. The anticholinergic properties of 2b were found to be about five times as strong as those of 2a.
Notes:
Sila-Pridinol (2b), ein Sila-Analogon des Anticholinergicums Pridinol (2a), wurde auf zwei verschiedenen Wegen dargestellt. Die Kristall- und Molekülstrukturen von 2a und 2b wurden rönt-genstrukturanalytisch bestimmt. 2a bildet im festen Zustand intramolekulare Wasserstoffbrückenbindungen aus, während sich in kristallinem 2b zentrosymmetrische, durch intermolekulare H-Brückenbindungen verknüpfte cyclische Dimere finden. IR- und 1H-NMR-spektroskopische sowie kryoskopische Untersuchungen ergaben Informationen über die Strukturen von 2a und 2b in verschiedenen Lösungsmitteln. - Die pharmakologischen und toxikologischen Eigenschaften von 2a und 2b wurden unter dem Gesichtspunkt bekannter Struktur-Wirkungs-Beziehungen vergleichend untersucht. 2b erwies sich als ein etwa fünfmal so starkes Anticholinergicum wie 2a.
Additional Material:
6 Ill.
Type of Medium:
Electronic Resource
URL:
http://dx.doi.org/10.1002/cber.19801130531
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