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Unbekannt

CholesteroNitrones for Stroke (2015)

Maria I. Ayuso, Mourad Chioua, Emma Martínez-Alonso, Elena Soriano, Joan Montaner, Jaime Masjuán, Dimitra J. Hadjipavlou-Litina, José Marco-Contelles and Alberto Alcázar

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-14

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00755

Thema: Chemie und Pharmazie

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A Novel Covalent mTOR Inhibitor, DHM25, Shows in Vivo Antitumor Activity against Triple-Negative Breast Cancer Cells (2015)

Amélie Fouqué, Olivier Delalande, Mickael Jean, Rémy Castellano, Emmanuelle Josselin, Marine Malleter, Kenji F. Shoji, Mac Dinh Hung, Hariniaina Rampanarivo, Yves Collette, Pierre van de Weghe and Patrick Legembre

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-15

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00991

Thema: Chemie und Pharmazie

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A Selective, Cell-Permeable Nonphosphorylated Bicyclic Peptidyl Inhibitor against Peptidyl–Prolyl Isomerase Pin1 (2015)

Bisheng Jiang and Dehua Pei

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-07-30

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00411

Thema: Chemie und Pharmazie

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SAR Studies of Exosite-Binding Substrate-Selective Inhibitors of A Disintegrin And Metalloprotease 17 (ADAM17) and Application as Selective in Vitro Probes (2015)

Anna M. Knapinska, Daniela Dreymuller, Andreas Ludwig, Lyndsay Smith, Vladislav Golubkov, Anjum Sohail, Rafael Fridman, Marc Giulianotti, Travis M. La; Voi, Richard A. Houghten, Gregg B. Fields and Dmitriy Minond

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-05

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00354

Thema: Chemie und Pharmazie

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Challenges and Opportunities in the Discovery of New Therapeutics Targeting the Kynurenine Pathway (2015)

Amy B. Dounay, Jamison B. Tuttle and Patrick R. Verhoest

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-06

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00461

Thema: Chemie und Pharmazie

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Novel Resveratrol-Based Aspirin Prodrugs: Synthesis, Metabolism, and Anticancer Activity (2015)

Yingdong Zhu, Junsheng Fu, Kelly L. Shurlknight, Dominique N. Soroka, Yuhui Hu, Xiaoxin Chen and Shengmin Sang

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-06

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00536

Thema: Chemie und Pharmazie

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Effect of Chirality on Common in Vitro Experiments: An Enantiomeric Pair Analysis (2015)

Jeffrey T. Bagdanoff, Yongjin Xu, Gavin Dollinger and Eric Martin

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-06

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00552

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of a Dihydroisoquinolinone Derivative (NVP-CGM097): A Highly Potent and Selective MDM2 Inhibitor Undergoing Phase 1 Clinical Trials in p53wt Tumors (2015)

Philipp Holzer, Keiichi Masuya, Pascal Furet, Joerg Kallen, Therese Valat-Stachyra, Stéphane Ferretti, Joerg Berghausen, Michèle Bouisset-Leonard, Nicole Buschmann, Carole Pissot-Soldermann, Caroline Rynn, Stephan Ruetz, Stefan Stutz, Patrick Chène, Sébastien Jeay and Francois Gessier

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-06

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00810

Thema: Chemie und Pharmazie

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Bicyclic [3.3.0]-Octahydrocyclopenta[c]pyrrolo Antagonists of Retinol Binding Protein 4: Potential Treatment of Atrophic Age-Related Macular Degeneration and Stargardt Disease (2015)

Christopher L. Cioffi, Boglarka Racz, Emily E. Freeman, Michael P. Conlon, Ping Chen, Douglas G. Stafford, Daniel M. C. Schwarz, Lei Zhu, Douglas B. Kitchen, Keith D. Barnes, Nicoleta Dobri, Enrique Michelotti, Charles L. Cywin, William H. Martin, Paul G. Pearson, Graham Johnson and Konstantin Petrukhin

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-06

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00423

Thema: Chemie und Pharmazie

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The N-Terminal T–T Motif of a Third-Generation HIV-1 Fusion Inhibitor Is Not Required for Binding Affinity and Antiviral Activity (2015)

Huihui Chong, Zonglin Qiu, Yang Su and Yuxian He

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-18

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00109

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of a Teraryl Oxazolidinone Compound (S)-N-((3-(3-Fluoro-4-(4-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)methyl)acetamide Phosphate as a Novel Antimicrobial Agent with Enhanced Safety Profile and Efficacies (2015)

Tao Yang, Gong Chen, Zitai Sang, Yuanyuan Liu, Xiaoyan Yang, Ying Chang, Haiyue Long, Wei Ang, Jianying Tang, Zhenling Wang, Guobo Li, Shengyong Yang, Jingren Zhang, Yuquan Wei and Youfu Luo

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-18

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00152

Thema: Chemie und Pharmazie

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Optimization of a Stable Linker Involved DEVD Peptide-Doxorubicin Conjugate That Is Activated upon Radiation-Induced Caspase-3-Mediated Apoptosis (2015)

Seung Woo Chung, Beom Suk Lee, Jeong uk Choi, Seong Who Kim, In-San Kim, Sang Yoon Kim and Youngro Byun

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-19

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00420

Thema: Chemie und Pharmazie

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Chemistry and Pharmacology of a Series of Unichiral Analogues of 2-(2-Pyrrolidinyl)-1,4-benzodioxane, Prolinol Phenyl Ether, and Prolinol 3-Pyridyl Ether Designed as α4β2-Nicotinic Acetylcholine Receptor Agonists (2015)

Cristiano Bolchi, Ermanno Valoti, Cecilia Gotti, Francesca Fasoli, Paola Ruggeri, Laura Fumagalli, Matteo Binda, Vanessa Mucchietto, Miriam Sciaccaluga, Roberta Budriesi, Sergio Fucile and Marco Pallavicini

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-19

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00904

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of Novel 15-Lipoxygenase Activators To Shift the Human Arachidonic Acid Metabolic Network toward Inflammation Resolution (2015)

Hu Meng, Christopher L. McClendon, Ziwei Dai, Kenan Li, Xiaoling Zhang, Shan He, Erchang Shang, Ying Liu and Luhua Lai

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-21

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01011

Thema: Chemie und Pharmazie

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Scaffold Diversity Inspired by the Natural Product Evodiamine: Discovery of Highly Potent and Multitargeting Antitumor Agents (2015)

Shengzheng Wang, Kun Fang, Guoqiang Dong, Shuqiang Chen, Na Liu, Zhenyuan Miao, Jianzhong Yao, Jian Li, Wannian Zhang and Chunquan Sheng

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-20

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00910

Thema: Chemie und Pharmazie

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Fragment Binding Can Be Either More Enthalpy-Driven or Entropy-Driven: Crystal Structures and Residual Hydration Patterns Suggest Why (2015)

Eggert Rühmann, Michael Betz, Andreas Heine and Gerhard Klebe

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-25

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00812

Thema: Chemie und Pharmazie

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A Ligand-Based Drug Design. Discovery of 4-Trifluoromethyl-7,8-pyranocoumarin as a Selective Inhibitor of Human Cytochrome P450 1A2 (2015)

Jiawang Liu, Peter T. Pham, Elena V. Skripnikova, Shilong Zheng, La’nese J. Lovings, Yuji Wang, Navneet Goyal, Sydni M. Bellow, Lydia M. Mensah, Amari J. Chatters, Melyssa R. Bratton, Thomas E. Wiese, Ming Zhao, Guangdi Wang and Maryam Foroozesh

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-11

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00494

Thema: Chemie und Pharmazie

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Unbekannt

Systematic Backbone Conformational Constraints on a Cyclic Melanotropin Ligand Leads to Highly Selective Ligands for Multiple Melanocortin Receptors (2015)

Minying Cai, Udaya Kiran Marelli, Jennifer Bao, Johannes G. Beck, Florian Opperer, Florian Rechenmacher, Kaitlyn R. McLeod, Morgan R. Zingsheim, Lucas Doedens, Horst Kessler and Victor J. Hruby

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-12

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00102

Thema: Chemie und Pharmazie

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Enthalpic Forces Correlate with the Selectivity of Transthyretin-Stabilizing Ligands in Human Plasma (2015)

Irina Iakovleva, Kristoffer Brännström, Lina Nilsson, Anna L. Gharibyan, Afshan Begum, Intissar Anan, Malin Walfridsson, A. Elisabeth Sauer-Eriksson and Anders Olofsson

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-12

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00544

Thema: Chemie und Pharmazie

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N-Lipidated Peptide Dimers: Effective Antibacterial Agents against Gram-Negative Pathogens through Lipopolysaccharide Permeabilization (2015)

Jun-Jie Koh, Huifen Lin, Vonny Caroline, Yu Siang Chew, Li Mei Pang, Thet Tun Aung, Jianguo Li, Rajamani Lakshminarayanan, Donald T. H. Tan, Chandra Verma, Ai Ling Tan, Roger W. Beuerman and Shouping Liu

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-13

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00628

Thema: Chemie und Pharmazie

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An Iridium(III) Complex Inhibits JMJD2 Activities and Acts as a Potential Epigenetic Modulator (2015)

Li-Juan Liu, Lihua Lu, Hai-Jing Zhong, Bingyong He, Daniel W. J. Kwong, Dik-Lung Ma and Chung-Hang Leung

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-13

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00375

Thema: Chemie und Pharmazie

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Structure-Based Optimization of Naphthyridones into Potent ATAD2 Bromodomain Inhibitors (2015)

Paul Bamborough, Chun-wa Chung, Rebecca C. Furze, Paola Grandi, Anne-Marie Michon, Robert J. Sheppard, Heather Barnett, Hawa Diallo, David P. Dixon, Clement Douault, Emma J. Jones, Bhumika Karamshi, Darren J. Mitchell, Rab K. Prinjha, Christina Rau, Robert J. Watson, Thilo Werner and Emmanuel H. Demont

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-02

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00773

Thema: Chemie und Pharmazie

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Adjusting the DNA Interaction and Anticancer Activity of Pt(II) N-Heterocyclic Carbene Complexes by Steric Shielding of the Trans Leaving Group (2015)

Julienne K. Muenzner, Tobias Rehm, Bernhard Biersack, Angela Casini, Inge A. M. de Graaf, Pawida Worawutputtapong, Awal Noor, Rhett Kempe, Viktor Brabec, Jana Kasparkova and Rainer Schobert

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-07-30

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00896

Thema: Chemie und Pharmazie

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Synthesis of Thrombolytic Sol–Gel Coatings: Toward Drug-Entrapped Vascular Grafts (2015)

Yulia Chapurina, Vasiliy V. Vinogradov, Alexander V. Vinogradov, Vladimir E. Sobolev, Ivan P. Dudanov and Vladimir V. Vinogradov

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-07-30

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00654

Thema: Chemie und Pharmazie

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Rational Design and Synthesis of Thioridazine Analogues as Enhancers of the Antituberculosis Therapy (2015)

Marco Pieroni, Diana Machado, Elisa Azzali, Sofia Santos Costa, Isabel Couto, Gabriele Costantino and Miguel Viveiros

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-04

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00428

Thema: Chemie und Pharmazie

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Triblock Conjugates: Identification of a Highly Potent Antiinflammatory Agent (2015)

Palwinder Singh, Jagroop Kaur, Gurjit Singh and Rajbir Bhatti

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-05

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00952

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of New H2S Releasing Phosphordithioates and 2,3-Dihydro-2-phenyl-2-sulfanylenebenzo[d][1,3,2]oxazaphospholes with Improved Antiproliferative Activity (2015)

Wei Feng, Xin-Yi Teo, Wisna Novera, Pondy Murugappan Ramanujulu, Dong Liang, Dejian Huang, Philip K. Moore, Lih-Wen Deng and Brian W. Dymock

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-06

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00848

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Novel 9-Alkyl- and 9-Alkylidene-Substituted 1α,25-Dihydroxyvitamin D3 Analogues: Synthesis and Biological Examinations (2015)

Urszula Kulesza, Lori A. Plum, Hector F. De; Luca, Antonio Mouriño and Rafal R. Sicinski

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-06

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00795

Thema: Chemie und Pharmazie

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Indole Glucocorticoid Receptor Antagonists Active in a Model of Dyslipidemia Act via a Unique Association with an Agonist Binding Site. (2015)

John G. Luz, Matthew W. Carson, Bradley Condon, David Clawson, Anna Pustilnik, Daniel T. Kohlman, Robert J. Barr, James S. Bean, M. Joelle Dill, Dana K Sindelar, Milan Maletic and Michael J. Coghlan

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-08

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00736

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Fragment-Based Drug Discovery Targeting Inhibitor of Apoptosis Proteins: Discovery of a Non-Alanine Lead Series with Dual Activity Against cIAP1 and XIAP (2015)

Gianni Chessari, Ildiko M. Buck, James E. H. Day, Philip J. Day, Aman Iqbal, Christopher N. Johnson, Edward J. Lewis, Vanessa Martins, Darcey Miller, Michael Reader, David C. Rees, Sharna J. Rich, Emiliano Tamanini, Marc Vitorino, George A. Ward, Pamela A. Williams, Glyn Williams, Nicola E. Wilsher and Alison J.-A. Woolford

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-08

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00706

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Introduction of Peripheral Carboxylates to Decrease the Charge on Tm3+ DOTAM-Alkyl Complexes: Implications for Detection Sensitivity and in Vivo Toxicity of PARACEST MRI Contrast Agents (2015)

Mojmír Suchý, Mark Milne, Adam A. H. Elmehriki, Nevin McVicar, Alex X. Li, Robert Bartha and Robert H. E. Hudson

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-08

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00621

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Oral Selective Estrogen Receptor Downregulators (SERDs), a Breakthrough Endocrine Therapy for Breast Cancer (2015)

Donald P. McDonnell, Suzanne E. Wardell and John D. Norris

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-06-04

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00760

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Role of Lipoylation of the Immunodominant Epitope of Pyruvate Dehydrogenase Complex: Toward a Peptide-Based Diagnostic Assay for Primary Biliary Cirrhosis (2015)

Giulia Pacini, Alfonso Carotenuto, Cedric Rentier, Francesca Nuti, Feliciana Real-Fernandez, Diego Brancaccio, Giuseppina Sabatino, Maud Larregola, Elisa Peroni, Paola Migliorini, Ettore Novellino, Pier Maria Battezzati, Carlo Selmi, Anna Maria Papini and Paolo Rovero

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-08

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00783

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Hydroxytyrosol-Derived Compounds: A Basis for the Creation of New Pharmacological Agents for Cancer Prevention and Therapy (2015)

Roberta Bernini, Maria Saveria Gilardini Montani, Nicolò Merendino, Annalisa Romani and Francesca Velotti

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-09

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00669

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Fragment and Structure-Based Drug Discovery for a Class C GPCR: Discovery of the mGlu5 Negative Allosteric Modulator HTL14242 (3-Chloro-5-[6-(5-fluoropyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzonitrile) (2015)

John A. Christopher, Sarah J. Aves, Kirstie A. Bennett, Andrew S. Doré, James C. Errey, Ali Jazayeri, Fiona H. Marshall, Krzysztof Okrasa, Maria J. Serrano-Vega, Benjamin G. Tehan, Giselle R. Wiggin and Miles Congreve

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-14

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00892

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of Potent and Selective RSK Inhibitors as Biological Probes (2015)

Rama Jain, Michelle Mathur, Jiong Lan, Abran Costales, Gordana Atallah, Savithri Ramurthy, Sharadha Subramanian, Lina Setti, Paul Feucht, Bob Warne, Laura Doyle, Stephen Basham, Anne B. Jefferson, Mika Lindvall, Brent A. Appleton and Cynthia M. Shafer

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-15

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00450

Thema: Chemie und Pharmazie

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N-Sulfonyl-aminobiaryls as Antitubulin Agents and Inhibitors of Signal Transducers and Activators of Transcription 3 (STAT3) Signaling (2015)

Mei-Jung Lai, Hsueh-Yun Lee, Hsun-Yueh Chuang, Li-Hsun Chang, An-Chi Tsai, Mei-Chuan Chen, Han-Lin Huang, Yi-Wen Wu, Che-Ming Teng, Shiow-Lin Pan, Yi-Min Liu, Samir Mehndiratta and Jing-Ping Liou

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-15

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00659

Thema: Chemie und Pharmazie

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2-Phenoxy-1,4-naphthoquinones: From a Multitarget Antitrypanosomal to a Potential Antitumor Profile (2015)

Federica Prati, Christian Bergamini, Maria Teresa Molina, Federico Falchi, Andrea Cavalli, Marcel Kaiser, Reto Brun, Romana Fato and Maria Laura Bolognesi

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-12

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00748

Thema: Chemie und Pharmazie

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New Frontiers in Druggability (2015)

Dima Kozakov, David R. Hall, Raeanne L. Napoleon, Christine Yueh, Adrian Whitty and Sandor Vajda

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In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-12

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00586

Thema: Chemie und Pharmazie

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Novel Oxazolidinone-Based Peroxisome Proliferator Activated Receptor Agonists: Molecular Modeling, Synthesis, and Biological Evaluation (2015)

N. Fresno, M. Macías-González, A. Torres-Zaguirre, M. Romero-Cuevas, P. Sanz-Camacho, J. Elguero, F. J. Pavón, F. Rodríguez de Fonseca, P. Goya and R. Pérez-Fernández

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-08-14

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00849

Thema: Chemie und Pharmazie

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Mapping Selective Inhibition of the Cancer-Related Carbonic Anhydrase IX Using Structure–Activity Relationships of Glucosyl-Based Sulfamates (2015)

Brian P. Mahon, Carrie L. Lomelino, Janina Ladwig, Gregory M. Rankin, Jenna M. Driscoll, Antonieta L. Salguero, Melissa A. Pinard, Daniela Vullo, Claudiu T. Supuran, Sally-Ann Poulsen and Robert McKenna

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-15

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00845

Thema: Chemie und Pharmazie

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Structure–Activity and Structure–Property Relationship and Exploratory in Vivo Evaluation of the Nanomolar Keap1–Nrf2 Protein–Protein Interaction Inhibitor (2015)

Zheng-Yu Jiang, Li−Li Xu, Meng-Chen Lu, Zhi-Yun Chen, Zhen-Wei Yuan, Xiao-Li Xu, Xiao-Ke Guo, Xiao-Jin Zhang, Hao-Peng Sun and Qi-Dong You

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-16

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00185

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of VX-509 (Decernotinib): A Potent and Selective Janus Kinase 3 Inhibitor for the Treatment of Autoimmune Diseases (2015)

Luc J. Farmer, Mark W. Ledeboer, Thomas Hoock, Michael J. Arnost, Randy S. Bethiel, Youssef L. Bennani, James J. Black, Christopher L. Brummel, Ananthsrinivas Chakilam, Warren A. Dorsch, Bin Fan, John E. Cochran, Summer Halas, Edmund M. Harrington, James K. Hogan, David Howe, Hui Huang, Dylan H. Jacobs, Leena M. Laitinen, Shengkai Liao, Sudipta Mahajan, Valerie Marone, Gabriel Martinez-Botella, Pamela McCarthy, David Messersmith, Mark Namchuk, Luke Oh, Marina S. Penney, Albert C. Pierce, Scott A. Raybuck, Arthur Rugg, Francesco G. Salituro, Kumkum Saxena, Dean Shannon, Dina Shlyakter, Lora Swenson, Shi-Kai Tian, Christopher Town, Jian Wang, Tiansheng Wang, M. Woods Wannamaker, Raymond J. Winquist and Harmon J. Zuccola

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-11

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00301

Thema: Chemie und Pharmazie

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Identification of Purines and 7-Deazapurines as Potent and Selective Type I Inhibitors of Troponin I-Interacting Kinase (TNNI3K) (2015)

Brian G. Lawhorn, Joanne Philp, Yongdong Zhao, Christopher Louer, Marlys Hammond, Mui Cheung, Harvey Fries, Alan P. Graves, Lisa Shewchuk, Liping Wang, Joshua E. Cottom, Hongwei Qi, Huizhen Zhao, Rachel Totoritis, Guofeng Zhang, Benjamin Schwartz, Hu Li, Sharon Sweitzer, Dennis A. Holt, Gregory J. Gatto and Lara S. Kallander

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-09-11

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00931

Thema: Chemie und Pharmazie

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Synthesis and Structure–Activity Relationships of Quaternary Coptisine Derivatives as Potential Anti-ulcerative Colitis Agents (2015)

Zhi-Hui Zhang, Hai-Jing Zhang, An-Jun Deng, Bo Wang, Zhi-Hong Li, Yang Liu, Lian-Qiu Wu, Wen-Jie Wang and Hai-Lin Qin

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-11

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00964

Thema: Chemie und Pharmazie

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Macrocyclic Envelope Glycoprotein Antagonists that Irreversibly Inactivate HIV-1 before Host Cell Encounter (2015)

Adel A. Rashad, Ramalingam Venkat Kalyana Sundaram, Rachna Aneja, Caitlin Duffy and Irwin Chaiken

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-12

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00935

Thema: Chemie und Pharmazie

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Oxidative Reactivities of 2-Furylquinolines: Ubiquitous Scaffolds in Common High-Throughput Screening Libraries (2015)

Margaret E. Olson, Daniel Abate-Pella, Angela L. Perkins, Ming Li, Michael A. Carpenter, Anurag Rathore, Reuben S. Harris and Daniel A. Harki

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-09-12

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00930

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of a Selective and CNS Penetrant Negative Allosteric Modulator of Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 3 with Antidepressant and Anxiolytic Activity in Rodents (2015)

Julie L. Engers, Alice L. Rodriguez, Leah C. Konkol, Ryan D. Morrison, Analisa D. Thompson, Frank W. Byers, Anna L. Blobaum, Sichen Chang, Daryl F. Venable, Matthew T. Loch, Colleen M. Niswender, J. Scott Daniels, Carrie K. Jones, P. Jeffrey Conn, Craig W. Lindsley and Kyle A. Emmitte

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-09-12

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01005

Thema: Chemie und Pharmazie

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Selexipag: An Oral and Selective IP Prostacyclin Receptor Agonist for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension (2015)

Tetsuo Asaki, Keiichi Kuwano, Keith Morrison, John Gatfield, Taisuke Hamamoto and Martine Clozel

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-09-14

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00698

Thema: Chemie und Pharmazie

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Orexin Receptor Antagonists: New Therapeutic Agents for the Treatment of Insomnia (2015)

Anthony J. Roecker, Christopher D. Cox and Paul J. Coleman

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-09-16

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00832

Thema: Chemie und Pharmazie

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Phosphate Chemical Probes Designed for Location Specific Inhibition of Intracellular Carbonic Anhydrases (2015)

Gregory M. Rankin, Daniela Vullo, Claudiu T. Supuran and Sally-Ann Poulsen

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-09-16

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01228

Thema: Chemie und Pharmazie

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Unbekannt

Design, Synthesis, and Evaluation of Triazole Derivatives That Induce Nrf2 Dependent Gene Products and Inhibit the Keap1–Nrf2 Protein–Protein Interaction (2015)

Hélène C. Bertrand, Marjolein Schaap, Liam Baird, Nikolaos D. Georgakopoulos, Adrian Fowkes, Clarisse Thiollier, Hiroko Kachi, Albena T. Dinkova-Kostova and Geoff Wells

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-16

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00602

Thema: Chemie und Pharmazie

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Unbekannt

Discovery and Optimization of Imidazopyridine-Based Inhibitors of Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2) (2015)

Kentaro Futatsugi, Daniel W. Kung, Suvi T. M. Orr, Shawn Cabral, David Hepworth, Gary Aspnes, Scott Bader, Jianwei Bian, Markus Boehm, Philip A. Carpino, Steven B. Coffey, Matthew S. Dowling, Michael Herr, Wenhua Jiao, Sophie Y. Lavergne, Qifang Li, Ronald W. Clark, Derek M. Erion, Kou Kou, Kyuha Lee, Brandon A. Pabst, Sylvie M. Perez, Julie Purkal, Csilla C. Jorgensen, Theunis C. Goosen, James R. Gosset, Mark Niosi, John C. Pettersen, Jeffrey A. Pfefferkorn, Kay Ahn and Bryan Goodwin

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-09-16

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01006

Thema: Chemie und Pharmazie

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Unbekannt

Characterization of 2,4-Diamino-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-5-yl Ureido Based Inhibitors of Trypanosoma brucei FolD and Testing for Antiparasitic Activity (2015)

Thomas C. Eadsforth, Andrea Pinto, Rosaria Luciani, Lucia Tamborini, Gregorio Cullia, Carlo De Micheli, Luciana Marinelli, Sandro Cosconati, Ettore Novellino, Leonardo Lo Presti, Anabela Cordeiro da Silva, Paola Conti, William N. Hunter and Maria P. Costi

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-09-17

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00687

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of the First Selective, Nonpeptidic Orexin 2 Receptor Agonists (2015)

Alexander Heifetz, Mike J. Bodkin and Philip C. Biggin

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-17

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01394

Thema: Chemie und Pharmazie

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Unbekannt

Discovery of Novel Class I Histone Deacetylase Inhibitors with Promising in Vitro and in Vivo Antitumor Activities (2015)

Yiwu Yao, Zhengchao Tu, Chenzhong Liao, Zhen Wang, Shang Li, Hequan Yao, Zheng Li and Sheng Jiang

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-09-17

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01044

Thema: Chemie und Pharmazie

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Unbekannt

Synthesis and Characterization in Vitro and in Vivo of (l)-(Trimethylsilyl)alanine Containing Neurotensin Analogues (2015)

Roberto Fanelli, Élie Besserer-Offroy, Adeline René, Jérôme Côté, Pascal Tétreault, Jasmin Collerette-Tremblay, Jean-Michel Longpré, Richard Leduc, Jean Martinez, Philippe Sarret and Florine Cavelier

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-09-17

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00841

Thema: Chemie und Pharmazie

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Unbekannt

Rational Development of a Potent 15-Lipoxygenase-1 Inhibitor with in Vitro and ex Vivo Anti-inflammatory Properties (2015)

Nikolaos Eleftheriadis, Constantinos G. Neochoritis, Niek G. J. Leus, Petra E. van der Wouden, Alexander Dömling and Frank J. Dekker

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-17

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01121

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Identification of Substituted Naphthotriazolediones as Novel Tryptophan 2,3-Dioxygenase (TDO) Inhibitors through Structure-Based Virtual Screening (2015)

Jian-Sung Wu, Shu-Yu Lin, Fang-Yu Liao, Wen-Chi Hsiao, Lung-Chun Lee, Yi-Hui Peng, Chia-Ling Hsieh, Mine-Hsine Wu, Jen-Shin Song, Andrew Yueh, Chun-Hwa Chen, Shiu-Hwa Yeh, Chia-Yeh Liu, Shu-Yi Lin, Teng-Kuang Yeh, John T.-A. Hsu, Chuan Shih, Shau-Hua Ueng, Ming-Shiu Hung and Su-Ying Wu

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-17

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00921

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Hirsutinolide Series Inhibit Stat3 Activity, Alter GCN1, MAP1B, Hsp105, G6PD, Vimentin, TrxR1, and Importin α-2 Expression, and Induce Antitumor Effects against Human Glioma (2015)

Gabriella Miklossy, Ui Joung Youn, Peibin Yue, Mingming Zhang, Chih-Hong Chen, Tyvette S. Hilliard, David Paladino, Yifei Li, Justin Choi, Jann N. Sarkaria, Joel K. Kawakami, Supakit Wongwiwatthananukit, Yuan Chen, Dianqing Sun, Leng Chee Chang and James Turkson

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-18

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00686

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Tactical Approaches to Interconverting GPCR Agonists and Antagonists (2015)

Peter I. Dosa and Elizabeth Ambrose Amin

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-23

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00982

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Unbekannt

Structure-Based Design of Human TLR8-Specific Agonists with Augmented Potency and Adjuvanticity (2015)

Mallesh Beesu, Giuseppe Caruso, Alex C. D. Salyer, Karishma K. Khetani, Diptesh Sil, Mihiri Weerasinghe, Hiromi Tanji, Umeharu Ohto, Toshiyuki Shimizu and Sunil A. David

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-23

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01087

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Conformationally Defined Rexinoids and Their Efficacy in the Prevention of Mammary Cancers (2015)

Venkatram R. Atigadda, Gang Xia, Anil Deshpande, Lizhi Wu, Natalia Kedishvili, Craig D. Smith, Helen Krontiras, Kirby I. Bland, Clinton J. Grubbs, Wayne J. Brouillette and Donald D. Muccio

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-23

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00829

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Discovery of Molecular Therapeutics for Glaucoma: Challenges, Successes, and Promising Directions (2015)

Rebecca K. Donegan and Raquel L. Lieberman

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-26

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00828

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Design, Virtual Screening, and Synthesis of Antagonists of αIIbβ3 as Antiplatelet Agents (2015)

Pavel G. Polishchuk, Georgiy V. Samoylenko, Tetiana M. Khristova, Olga L. Krysko, Tatyana A. Kabanova, Vladimir M. Kabanov, Alexander Yu. Kornylov, Olga Klimchuk, Thierry Langer, Sergei A. Andronati, Victor E. Kuz’min, Andrei A. Krysko and Alexandre Varnek

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-26

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00865

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Framing Neuro-Glia Coupling in Antiepileptic Drug Design (2015)

Julianna Kardos, Zsolt Szabó and László Héja

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-09-26

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00331

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Discovery and Pharmacology of a Novel Class of Diacylglycerol Acyltransferase 2 Inhibitors (2015)

Jason E. Imbriglio, Dong-Ming Shen, Rui Liang, Ken Marby, Ming You, Hye Won Youm, Zhe Feng, Clare London, Yusheng Xiong, Jim Tata, Andreas Verras, Margarita Garcia-Calvo, Xuelei Song, George H. Addona, Dave G. McLaren, Timothy He, Beth Murphy, Dan E. Metzger, Gino Salituro, Diana Deckman, Qing Chen, Xiaoling Jin, Steven J. Stout, Sheng-Ping Wang, Larissa Wilsie, Oksana Palyha, Seongah Han, Brian K. Hubbard, Stephen F. Previs, Shirly Pinto and Andrew Taggart

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-11-22

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01345

Thema: Chemie und Pharmazie

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Benzoxazolone Carboxamides as Potent Acid Ceramidase Inhibitors: Synthesis and Structure–Activity Relationship (SAR) Studies (2015)

Anders Bach, Daniela Pizzirani, Natalia Realini, Valentina Vozella, Debora Russo, Ilaria Penna, Laurin Melzig, Rita Scarpelli and Daniele Piomelli

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-11-24

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01188

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of A-971432, An Orally Bioavailable Selective Sphingosine-1-Phosphate Receptor 5 (S1P5) Agonist for the Potential Treatment of Neurodegenerative Disorders (2015)

Adrian D. Hobson, Christopher M. Harris, Elizabeth L. van der Kam, Sean C. Turner, Ayome Abibi, Ana L. Aguirre, Peter Bousquet, Tegest Kebede, Donald B. Konopacki, Gary Gintant, Youngjae Kim, Kelly Larson, John W. Maull, Nigel S. Moore, Dan Shi, Anurupa Shrestha, Xiubo Tang, Peng Zhang and Kathy K. Sarris

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-11-24

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00928

Thema: Chemie und Pharmazie

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Phosphonooxymethyl Prodrug of Triptolide: Synthesis, Physicochemical Characterization, and Efficacy in Human Colon Adenocarcinoma and Ovarian Cancer Xenografts (2015)

Satish Patil, Lev G. Lis, Robert J. Schumacher, Beverly J. Norris, Monique L. Morgan, Rebecca A. D. Cuellar, Bruce R. Blazar, Raj Suryanarayanan, Vadim J. Gurvich and Gunda I. Georg

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-11-25

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01329

Thema: Chemie und Pharmazie

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Cyanohydrin as an Anchoring Group for Potent and Selective Inhibitors of Enterovirus 71 3C Protease (2015)

Yangyang Zhai, Xiangshuai Zhao, Zhengjie Cui, Man Wang, Yaxin Wang, Linfeng Li, Qi Sun, Xi Yang, Debin Zeng, Ying Liu, Yuna Sun, Zhiyong Lou, Luqing Shang and Zheng Yin

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-11-26

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01013

Thema: Chemie und Pharmazie

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Progress in the Development of Small Molecule Therapeutics for the Treatment of Neuronal Ceroid Lipofuscinoses (NCLs) (2015)

Nihar Kinarivala and Paul C. Trippier

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Publikationsdatum: 2015-11-26

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01020

Thema: Chemie und Pharmazie

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Novel β-Carboline/Hydroxamic Acid Hybrids Targeting Both Histone Deacetylase and DNA Display High Anticancer Activity via Regulation of the p53 Signaling Pathway (2015)

Yong Ling, Chenjun Xu, Lin Luo, Jingyi Cao, Jiao Feng, Yu Xue, Qing Zhu, Caoyun Ju, Fengzhi Li, Yihua Zhang, Yanan Zhang and Xiang Ling

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-11-26

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01052

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of Inhibitors That Overcome the G1202R Anaplastic Lymphoma Kinase Resistance Mutation (2015)

John M. Hatcher, Magda Bahcall, Hwan Geun Choi, Yang Gao, Taebo Sim, Rani George, Pasi A. Jänne and Nathanael S. Gray

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-11-26

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01136

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of N-[5-(6-Chloro-3-cyano-1-methyl-1H-indol-2-yl)-pyridin-3-ylmethyl]-ethanesulfonamide, a Cortisol-Sparing CYP11B2 Inhibitor that Lowers Aldosterone in Human Subjects (2015)

Julien P. N. Papillon, Changgang Lou, Alok K. Singh, Christopher M. Adams, Gary M. Ksander, Michael E. Beil, Wei Chen, Jennifer Leung-Chu, Fumin Fu, Lu Gan, Chii-Whei Hu, Arco Y. Jeng, Daniel La; Sala, Guiqing Liang, Dean F. Rigel, Kerry S. Russell, John A. Vest and Catherine Watson

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-11-19

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01545

Thema: Chemie und Pharmazie

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4-((R)-2-{[6-((S)-3-Methoxypyrrolidin-1-yl)-2-phenylpyrimidine-4-carbonyl]amino}-3-phosphonopropionyl)piperazine-1-carboxylic Acid Butyl Ester (ACT-246475) and Its Prodrug (ACT-281959), a Novel P2Y12 Receptor Antagonist with a Wider Therapeutic Window in (2015)

Eva Caroff, Francis Hubler, Emmanuel Meyer, Dorte Renneberg, Carmela Gnerre, Alexander Treiber, Markus Rey, Patrick Hess, Beat Steiner, Kurt Hilpert and Markus A. Riederer

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-11-19

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00933

Thema: Chemie und Pharmazie

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Mitochondria and DNA Targeting of 5,10,15,20-Tetrakis(7-sulfonatobenzo[b]thiophene) Porphyrin-Induced Photodynamic Therapy via Intrinsic and Extrinsic Apoptotic Cell Death (2015)

Sabarinathan Rangasamy, Hee Ju, Soohyun Um, Dong-Chan Oh and Joon Myong Song

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-27

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01095

Thema: Chemie und Pharmazie

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Design of HIV-1 Protease Inhibitors with Amino-bis-tetrahydrofuran Derivatives as P2-Ligands to Enhance Backbone-Binding Interactions: Synthesis, Biological Evaluation, and Protein–Ligand X-ray Studies (2015)

Arun K. Ghosh, Cuthbert D. Martyr, Heather L. Osswald, Venkat Reddy Sheri, Luke A. Kassekert, Shujing Chen, Johnson Agniswamy, Yuan-Fang Wang, Hironori Hayashi, Manabu Aoki, Irene T. Weber and Hiroaki Mitsuya

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-27

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00900

Thema: Chemie und Pharmazie

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N-O-Isopropyl Sulfonamido-Based Hydroxamates as Matrix Metalloproteinase Inhibitors: Hit Selection and in Vivo Antiangiogenic Activity (2015)

Elisa Nuti, Anna Rita Cantelmo, Cristina Gallo, Antonino Bruno, Barbara Bassani, Caterina Camodeca, Tiziano Tuccinardi, Laura Vera, Elisabetta Orlandini, Susanna Nencetti, Enrico A. Stura, Adriano Martinelli, Vincent Dive, Adriana Albini and Armando Rossello

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-29

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00367

Thema: Chemie und Pharmazie

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Structure-Based Design of a Small Molecule CD4-Antagonist with Broad Spectrum Anti-HIV-1 Activity (2015)

Francesca Curreli, Young Do Kwon, Hongtao Zhang, Daniel Scacalossi, Dmitry S. Belov, Artur A. Tikhonov, Ivan A. Andreev, Andrea Altieri, Alexander V. Kurkin, Peter D. Kwong and Asim K. Debnath

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-08-30

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00709

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of N-(4-(3-(2-Aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yloxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine (AMG 900), A Highly Selective, Orally Bioavailable Inhibitor of Aurora Kinases with Activity against Multidrug-Resistant Cancer Cell Lines (2015)

Stephanie Geuns-Meyer, Victor J. Cee, Holly L. Deak, Bingfan Du, Brian L. Hodous, Hanh Nho Nguyen, Philip R. Olivieri, Laurie B. Schenkel, Karina R. Vaida, Paul Andrews, Annette Bak, Xuhai Be, Pedro J. Beltran, Tammy L. Bush, Mary K. Chaves, Grace Chung, Yang Dai, Patrick Eden, Kelly Hanestad, Liyue Huang, Min-Hwa Jasmine Lin, Jin Tang, Beth Ziegler, Robert Radinsky, Richard Kendall, Vinod F. Patel and Marc Payton

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-06-01

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00183

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of a β-Hairpin Octapeptide, c[Pro-Arg-Phe-Phe-Dap-Ala-Phe-DPro], Mimetic of Agouti-Related Protein(87–132) [AGRP(87–132)] with Equipotent Mouse Melanocortin-4 Receptor (mMC4R) Antagonist Pharmacology (2015)

Mark D. Ericson, Andrzej Wilczynski, Nicholas B. Sorensen, Zhimin Xiang and Carrie Haskell-Luevano

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-06-02

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00184

Thema: Chemie und Pharmazie

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Small Molecule Disruptors of the Glucokinase–Glucokinase Regulatory Protein Interaction: 5. A Novel Aryl Sulfone Series, Optimization Through Conformational Analysis (2015)

Nuria A. Tamayo, Mark H. Norman, Michael D. Bartberger, Fang-Tsao Hong, Yunxin Bo, Longbin Liu, Nobuko Nishimura, Kevin C. Yang, Seifu Tadesse, Christopher Fotsch, Jie Chen, Samer Chmait, Rod Cupples, Clarence Hale, Steven R. Jordan, David J. Lloyd, Glenn Sivits, Gwyneth Van and David J. St. Jean

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-06-02

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/jm5018175

Thema: Chemie und Pharmazie

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Novel Potent Orthosteric Antagonist of ASIC1a Prevents NMDAR-Dependent LTP Induction (2015)

Andriy Buta, Oleksandr Maximyuk, Dmytro Kovalskyy, Volodymyr Sukach, Mykhailo Vovk, Oleksandr Ievglevskyi, Elena Isaeva, Dmytro Isaev, Alina Savotchenko and Oleg Krishtal

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-05-30

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/jm5017329

Thema: Chemie und Pharmazie

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Helical Antimicrobial Sulfono-γ-AApeptides (2015)

Yaqiong Li, Haifan Wu, Peng Teng, Ge Bai, Xiaoyang Lin, Xiaobing Zuo, Chuanhai Cao and Jianfeng Cai

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-05-30

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00537

Thema: Chemie und Pharmazie

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Structure-Guided Design of Highly Selective and Potent Covalent Inhibitors of ERK1/2 (2015)

Richard A. Ward, Nicola Colclough, Mairi Challinor, Judit E. Debreczeni, Kay Eckersley, Gary Fairley, Lyman Feron, Vikki Flemington, Mark A. Graham, Ryan Greenwood, Philip Hopcroft, Tina D. Howard, Michael James, Clifford D. Jones, Christopher R. Jones, Jonathan Renshaw, Karen Roberts, Lindsay Snow, Michael Tonge and Kay Yeung

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-05-30

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00466

Thema: Chemie und Pharmazie

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Anti-inflammatory and Anti-nociceptive Activity of Ruthenium Complexes with Isonicotinic and Nicotinic Acids (Niacin) as Ligands (2015)

Cristina S. Freitas, Antonio C. Roveda, Daniela R. Truzzi, André C. Garcia, Thiago M. Cunha, Fernando Q. Cunha and Douglas W. Franco

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-05-30

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00133

Thema: Chemie und Pharmazie

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Privileged Structures Meet Human T-Cell Leukemia Virus-1 (HTLV-1): C2-Symmetric 3,4-Disubstituted Pyrrolidines as Nonpeptidic HTLV-1 Protease Inhibitors (2015)

Maren Kuhnert, Andreas Blum, Holger Steuber and Wibke E. Diederich

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-05-23

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00346

Thema: Chemie und Pharmazie

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Combining Active Immunization with Monoclonal Antibody Therapy To Facilitate Early Initiation of a Long-Acting Anti-Methamphetamine Antibody Response (2015)

Michael D. Hambuchen, F. Ivy Carroll, Daniela Rüedi-Bettschen, Howard P. Hendrickson, Leah J. Hennings, Bruce E. Blough, Lawrence E. Brieaddy, Ramakrishna R. Pidaparthi and S. Michael Owens

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2015-05-23

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00220

Thema: Chemie und Pharmazie

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Discovery of (1R,2S)-2-{[(2,4-Dimethylpyrimidin-5-yl)oxy]methyl}-2-(3-fluorophenyl)-N-(5-fluoropyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide (E2006): A Potent and Efficacious Oral Orexin Receptor Antagonist (2015)

Yu Yoshida, Yoshimitsu Naoe, Taro Terauchi, Fumihiro Ozaki, Takashi Doko, Ayumi Takemura, Toshiaki Tanaka, Keiichi Sorimachi, Carsten T. Beuckmann, Michiyuki Suzuki, Takashi Ueno, Shunsuke Ozaki and Masahiro Yonaga

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-05-23

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00217

Thema: Chemie und Pharmazie

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Structure–Activity Relationship and Pharmacokinetic Studies of 1,5-Diheteroarylpenta-1,4-dien-3-ones: A Class of Promising Curcumin-Based Anticancer Agents (2015)

Rubing Wang, Chengsheng Chen, Xiaojie Zhang, Changde Zhang, Qiu Zhong, Guanglin Chen, Qiang Zhang, Shilong Zheng, Guangdi Wang and Qiao-Hong Chen

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-05-23

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00470

Thema: Chemie und Pharmazie

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Identification of GDC-0810 (ARN-810), an Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) that Demonstrates Robust Activity in Tamoxifen-Resistant Breast Cancer Xenografts (2015)

Andiliy Lai, Mehmet Kahraman, Steven Govek, Johnny Nagasawa, Celine Bonnefous, Jackie Julien, Karensa Douglas, John Sensintaffar, Nhin Lu, Kyoung-jin Lee, Anna Aparicio, Josh Kaufman, Jing Qian, Gang Shao, Rene Prudente, Michael J. Moon, James D. Joseph, Beatrice Darimont, Daniel Brigham, Kate Grillot, Richard Heyman, Peter J. Rix, Jeffrey H. Hager and Nicholas D. Smith

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-05-23

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00054

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N-Substituted Quinolinonyl Diketo Acid Derivatives as HIV Integrase Strand Transfer Inhibitors and Their Activity against RNase H Function of Reverse Transcriptase (2015)

Luca Pescatori, Mathieu Métifiot, Suhman Chung, Takashi Masoaka, Giuliana Cuzzucoli Crucitti, Antonella Messore, Giovanni Pupo, Valentina Noemi Madia, Francesco Saccoliti, Luigi Scipione, Silvano Tortorella, Francesco Saverio Di Leva, Sandro Cosconati, Luciana Marinelli, Ettore Novellino, Stuart F. J. Le Grice, Yves Pommier, Christophe Marchand, Roberta Costi and Roberto Di Santo

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-05-27

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00159

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Anticancer Agents: Does a Phosphonium Behave Like a Gold(I) Phosphine Complex? Let a “Smart” Probe Answer! (2015)

Moussa Ali, Lucile Dondaine, Anais Adolle, Carla Sampaio, Florian Chotard, Philippe Richard, Franck Denat, Ali Bettaieb, Pierre Le Gendre, Véronique Laurens, Christine Goze, Catherine Paul and Ewen Bodio

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-05-28

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00480

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Discovery and Development of the Aryl O-Sulfamate Pharmacophore for Oncology and Women’s Health (2015)

Mark P. Thomas and Barry V. L. Potter

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-06-13

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00386

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Creation of Customized Bioactivity within a 14-Membered Macrolide Scaffold: Design, Synthesis, and Biological Evaluation Using a Family-18 Chitinase (2015)

Akihiro Sugawara, Nobuo Maita, Hiroaki Gouda, Tsuyoshi Yamamoto, Tomoyasu Hirose, Saori Kimura, Yoshifumi Saito, Hayato Nakano, Takako Kasai, Hirofumi Nakano, Kazuro Shiomi, Shuichi Hirono, Takeshi Watanabe, Hisaaki Taniguchi, Satoshi O̅mura and Toshiaki Sunazuka

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2015-06-13

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00175

Thema: Chemie und Pharmazie

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New Insights into Human 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 14: First Crystal Structures in Complex with a Steroidal Ligand and with a Potent Nonsteroidal Inhibitor (2016)

Nicole Bertoletti, Florian Braun, Mahalia Lepage, Gabriele Möller, Jerzy Adamski, Andreas Heine, Gerhard Klebe and Sandrine Marchais-Oberwinkler

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Publikationsdatum: 2016-07-13

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00293

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Antibacterial and Solubility Optimization of Thiomuracin A (2016)

Matthew J. La; Marche, Jennifer A. Leeds, Jason Brewer, Karl Dean, Jian Ding, Joanne Dzink-Fox, Gabe Gamber, Akash Jain, Ryan Kerrigan, Philipp Krastel, Kwangho Lee, Franco Lombardo, David McKenney, Georg Neckermann, Colin Osborne, Deborah Palestrant, Michael A. Patane, Elin M. Rann, Zachary Robinson, Esther Schmitt, Travis Stams, Stacey Tiamfook, Donghui Yu and Lewis Whitehead

American Chemical Society (ACS)

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Publikationsdatum: 2016-07-14

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00726

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Unbekannt

Inhibitors of the Cysteine Synthase CysM with Antibacterial Potency against Dormant Mycobacterium tuberculosis (2016)

Katharina Brunner, Selma Maric, Rudraraju Srilakshmi Reshma, Helena Almqvist, Brinton Seashore-Ludlow, Anna-Lena Gustavsson, Ömer Poyraz, Perumal Yogeeswari, Thomas Lundbäck, Michaela Vallin, Dharmarajan Sriram, Robert Schnell and Gunter Schneider

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2016-07-14

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00674

Thema: Chemie und Pharmazie

Publiziert von American Chemical Society (ACS)

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Unbekannt

Convergent Synthesis of Novel Muramyl Dipeptide Analogues: Inhibition of Porphyromonas gingivalis-Induced Pro-inflammatory Effects by High Doses of Muramyl Dipeptide (2016)

Bin Cai, James S. Panek and Salomon Amar

American Chemical Society (ACS)

In: Journal of Medicinal Chemistry

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Publikationsdatum: 2016-07-15

Beschreibung: Journal of Medicinal Chemistry DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b00681

Thema: Chemie und Pharmazie

Publiziert von American Chemical Society (ACS)

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